Com o aumento da popularidade dos nutracêuticos e a variedade de produtos que agora está incluída nessa categoria, as empresas estão implementando novos sistemas de entrega para expandir a gama de oferta aos consumidores de comprimidos e cápsulas, que são os formatos mais comuns para sistemas de administração oral de nutracêuticos.
Em particular, a peletização tem atraído muita atenção em todo o setor, sendo, agora, aplicada a nutracêuticos para alterar o padrão de liberação das formulações.
O processo de peletização formula ingredientes ativos em grânulos esféricos de fluxo livre, grânulos ou pastilhas, que podem ser revestidos para fornecer as propriedades de liberação modificada necessárias. Além disso, o processo oferece inúmeros outros benefícios aos fabricantes, incluindo a capacidade de combinar componentes incompatíveis em uma única forma de dosagem.
Existem diferentes métodos para peletizar ingredientes ativos, incluindo esferonização por extrusão, revestimento em leito fluidizado, camada de pó seco e congelamento por pulverização.
Os pellets preparados no processo são feitos diretamente dos ingredientes ativos nutracêuticos, ou podem ser pellets de base que atuam como um veículo para posterior empilhamento de material ativo. Um produto pode conter 90% de ingredientes ativos nutracêuticos junto com os aditivos ou pellets de base.
Dois tipos de pellets de base são usados para empilhamento. Os primeiros são pellets de partida neutros, que são inertes e geralmente usados para evitar a interação com o ingrediente ativo nutracêutico. Exemplos incluem esferas de açúcar, esferas de celulose microcristalina, esferas à base de cera, esferas de dióxido de silício, esferas de amido de lactose/celulose de lactose e esferas à base de arroz. O outro tipo de grânulos de base são grânulos iniciais funcionais, que promovem ativamente as formulações, aumentando a solubilidade, dissolução e estabilidade do ingrediente ativo nutracêutico.
A preparação do pellet permite que o formulador altere as propriedades do produto e o padrão de liberação, sendo possível incorporar mecanismos de liberação imediata e controlada usando pellets de desintegração rápida e pellets revestidos com diferentes polímeros, respectivamente. Para ingredientes com baixa solubilidade, as técnicas de pellets ajudam a obter o efeito desejado combinando excipientes que aumentam a solubilidade, como por exemplo, pellets de curcumina. Além disso, é possível obter liberação sustentada revestindo os grânulos.
A peletização de ingredientes ativos nutracêuticos pode ajudar a melhorar a eficácia de uma formulação, modulando a solubilidade e a biodisponibilidade de ingredientes ativos lipofílicos e moderadamente solúveis em água. Também é possível obter liberação sustentada do princípio ativo formulando-o em pellets. Os efeitos terapêuticos dos ingredientes ativos nutracêuticos podem ser aumentados pela formulação do pellet à medida que este se desintegra no sistema gastrointestinal.
Além disso, nutracêuticos com sabor desagradável podem ser mascarados em pellets para tornar o produto mais palatável, bem como usar material de revestimento colorido para fabricar os grânulos, melhorando não apenas a aparência da formulação, mas também fornecendo exclusividade ao produto.
